oseltamivir

Tıbbi madde oseltamivir nöraminidaz inhibitörleri sınıfına aittir. Grip gribini önlemek ve tedavi etmek için kullanılır. Yan etkiler ortaya çıkabilir.

Oseltamivir nedir?

Oseltamivir, nöraminidaz inhibitörleri sınıfına ait bir ilaçtır. Ürün, influenza virüsünün neden olduğu gerçek gribin tedavisi ve profilaksisi için uygundur.

Oseltamivir, sözde ön ilaçlardan biridir. Aktif bileşenin oral yoldan alımından sonra, ester bağı ayrılır. Oseltamivir karboksilat adı verilen gerçek aktif formun ortaya çıktığı yer burasıdır. Oseltamivir, Tamiflu® ürün adıyla da bilinir. Reçeteyle satılan bir ilaçtır ve ancak eczaneden reçete sunarak alınabilir.

Oseltamivir, 1990'larda Kaliforniya, Foster City'de biyoteknoloji şirketi Gilead Sciences için çalışan Avusturyalı biyokimyacı Norbert Bischofberger tarafından geliştirildi. Bischofberger, tablet şeklinde de uygulanabilen bir anti-grip ilacı araştırıyordu. Bu başarılı olduktan sonra biyokimyacı, ilaç şirketi Roche ile çalıştı. Son olarak, oseltamivir 1999'da İsviçre'de onaylandı. ABD 2000 yılında katıldı ve 2002'den itibaren uyuşturucu AB'de de pazarlanabilir.

Başlangıçta sadece 13 yaşın üzerindeki hastaların tedavi edilebileceği konusunda kısıtlama vardı. Bununla birlikte, bu kısıtlama daha sonra kaldırıldı, böylece oseltamivir tedavisi artık bir yaşından büyük çocuklara verilebilir. Tamiflu®, zamanla Roche'un en başarılı ilaçlarından biri haline geldi. Oseltamivir jenerikleri de 2014'ten beri mevcuttur.

Farmakolojik etki

Bir nöraminidaz inhibitörü olarak oseltamivir, antiviral bir ajandır. Nöraminidaz, influenza virüsünün bir konakçı hücreden salınmasına katkıda bulunan bir enzimdir. Nöraminidaz, viryon yüzeyinde bulunan hemaglutinin ile konakçı hücrenin yüzeyinde bulunan glikolipitler arasındaki bağı koparır. Bu işlem virionu enfekte olmuş bir hücreden salar ve diğer hücrelerde enfeksiyonların oluşmasına neden olur.

Vücudun hücrelerinde yeni ortaya çıkan virüsler, bir hücreyi terk ettikten sonra diğer hücrelere de bulaşır ve böylece yayılmaları gerçekleşir. Hücreden ayrılabilmek için nöraminidazın hücre ile virüs arasındaki bağlantıyı kesmesi gerekir.

Oseltamivir, enzimi bloke ederek bu işleme karşı koyar. Bu şekilde aktif bileşen virüslerin diğer vücut hücrelerine bulaşmasını engeller. Bu, insan bağışıklık sistemine hareketsiz virüslerle daha kolay savaşma fırsatı verir.

Oseltamivir oral yoldan verilir. Yutulduktan sonra, aktif bileşen tamamen emilir. Karaciğer içinde ön ilaç oseltamivir, çeşitli esterazlarla aktif oseltamivir karboksilata dönüştürülür. Aktif metabolit daha fazla metabolize edilmez, böylelikle vücuttan böbrekler yoluyla değişmeden atılır. Yaşlı hastalarda daha fazla biyoyararlanım vardır.

Oseltamivir, hastalığın başlangıcından en geç 48 saat sonra tedaviye başlanması koşuluyla, grip süresini kısaltma ve semptomlarını hafifletme yeteneğine sahiptir. Ek olarak, kullanımı bakteriyel süperinfeksiyon riskini azaltır.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Oseltamivir, zararsız grip benzeri enfeksiyonla (soğuk) hiçbir ilgisi olmayan grip gribinin tedavisinde ve önlenmesinde kullanılmaktadır. Aktif bileşenin olumlu etkilerini geliştirmesi için 48 saat içinde alınması gerekir. Önleyici bir etkiye sahip olmak için, enfekte kişilerle temastan hemen sonra alınmalıdır.

Çocuklarda dozaj, yaşlarına ve kilosuna bağlıdır. Ancak bebeklere sadece ciddi istisnai durumlarda uygulanabilir. Oseltamivir influenza gribini iyileştirmez, ancak aktif madde hastalığın süresini kısaltabilir ve semptomları hafifletebilir.

Nöraminidaz inhibitörü, grip aşılamasına uygun bir alternatif değildir. Ajan yalnızca grip salgınları sırasında ve tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Oseltamivir çekerken istenmeyen yan etkilerin ortaya çıkması mümkündür. Etkilenenler genellikle mide ağrısı, bulantı ve kusmadan muzdariptir. Bazen alerjik reaksiyonlar meydana gelir ve mevcut solunum yolu hastalıkları kötüleşebilir. Oseltamivirin neden olduğu gastrointestinal rahatsızlıktan kaçınmak için ilacı bir miktar yiyecekle birlikte almanız önerilir.

Oseltamivir'in diğer olası yan etkileri baş ağrısı, kardiyak aritmi, deri döküntüleri, nöbetler, aşırı duyarlılık reaksiyonları, egzama, deri iltihabı, kurdeşen, karaciğer değerlerinde artış veya bilinç bozukluğu olabilir. Korku, şiddetli karaciğer iltihabı, anormal davranış, konfüzyon, gastrointestinal kanama, görme bozuklukları, kabuslar ve sanrılar da nadirdir. Nadir durumlarda, ergenler kendilerine zarar verdi.

Oseltamivire karşı aşırı duyarlılık varsa, aktif bileşenle tedavi verilmemelidir. Bağışıklık sistemi zayıf olan veya kronik hastalıklardan muzdarip kişilerde ajanın olumlu etkisi kesin değildir. İlacı yalnızca istisnai durumlarda almalısınız.

Hamilelik ve emzirme döneminde, doktor oseltamivir uygulamasını dikkatle tartmalıdır. Yani çocuğun ilaçtan zarar görüp görmeyeceği bilinmiyor. Oseltamivir, yalnızca büyük bir grip salgını durumunda bir yaşından küçük çocuklara verilir.