Tıbbi madde ile fosamprenavir HIV protein inhibitörleri ailesinden sözde antiviral bir ilaçtır. HIV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır ve AIDS gelişimini önlemeye yöneliktir (kısaca: Edinilmiş Bağışıklık Yetmezliği Sendromu). Fosamprenavir, Telzir® ticari adı altında satılır ve GlaxoSmithKline plc tarafından satılır. Merkezi Londra, İngiltere'dedir.
Fosamprenavir nedir?
Aktif madde fosamprenavir, antiviral bir ilaçtır. Bu, virüslerin çoğalmasını engelleyen bir ilaç grubudur. İlaç, HIV proteaz inhibitörleri ailesine aittir. Bu, HI virüsünün protein bölme enzimlerinin aktivitesini spesifik olarak inhibe eden aktif bileşenlere karşılık gelir. Fosamprenavire ek olarak, bu grup ayrıca nelfinavir ve lopinavir preparatlarını da içerir.
Protein parçalanmasının engellenmesiyle HI virüsünün replikasyonu önemli ölçüde yavaşlatılır.
Fosamprenavir, tablet formunda ve bir süspansiyon olarak kullanılır. Süspansiyon, sıvıya konan ancak çözülmeyen küçük parçacıkların bir süspansiyonudur. Fosamprenavir içeren ilaçlar Avrupa genelinde reçete gerektirir. Doktor reçetesi olmadan bağımsız alım yasaktır. Bu nedenle Almanya'da bir de eczane gereksinimi vardır.
Farmakolojik etki
Antiviral bir ajan olarak fosamprenavir, insan vücudunda HI virüsünün çoğalmasını inhibe eder. Bakterilerin aksine, virüslerin tıbbi olarak müdahale edilebilecek kendi metabolizmaları yoktur. Bu, temelde virüslerin tedavisini çok daha zor hale getirir. Çünkü metabolizma genellikle bir bakterinin yok edilmesi için kolay erişilebilir bir saldırı yüzeyi sunar.
İlaç fosamprenavir bu nedenle vücutta bulunan HI virüslerindeki proteini parçalayarak çalışır. Proteinlerin (enzimler) parçalanması, fosamprenavir ve HIV proteaz inhibitörlerinin benzer ilaçları tarafından inhibe edilir. Sonuç olarak, HI virüsleri sağlıklı kan hücrelerine (CD-4 hücreleri) saldırabilmek için ürettikleri enzime (proteaz) bağlı olduğundan, virüs tarafından enfekte olmuş vücudun konak hücresinde başka bulaşıcı virüs oluşmaz.
Fosamprenavir parçalanır veya esas olarak karaciğer veya dışkı yoluyla atılır. Aktif madde tamamen ortadan kalkana kadar yarı ömür ortalama olarak yaklaşık 7 saattir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Fosamprenavir, kapsamlı ve tıbbi olarak tam olarak izlenen HIV tedavisinin (kombinasyon tedavisi) bir parçası olarak yalnızca diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır. Yalnızca düşük doz ritonavir veya benzer antiretroviral ilaçların eşzamanlı kullanımı için bir endikasyon vardır. Ritonavir, fosamprenavirdeki aktif maddenin seviyelerini artırır.
Önerilen günlük fosamprenavir miktarı, günde iki kez 700 mg aktif bileşen içeren bir film kaplı tablettir. Bu iki tablete ek olarak, diğer HIV preparatları (örn. 100 g ritonavir) alınmalıdır. Toplamda, bir hasta günde dört tablet alır (iki tablet fosamprenavir ve iki tablet ritonavir). Önceki ilaç olan amprenavir ile tedavilerle karşılaştırıldığında, günlük alınan tabletlerin sayısında önemli bir azalma vardır.
Fosamprenavir, sözde PrEP'in (maruziyet öncesi profilaksi) bir parçası olarak önleyici HIV tedavisi için kullanılmaz. Uygulama alanı, HIV için kombinasyon tedavisi ile sınırlıdır.
Riskler ve yan etkiler
Fosamprenavir, düşük doz ritonavir veya diğer antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanılmalıdır. Ancak bu şekilde takip edilen amaca etkin bir şekilde ulaşılabilir. Bu nedenle her uygulama bir doktor veya eczacı ile görüşülmelidir. Fosamprenavir, amprenavir veya HIV ilacının diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık (alerjiler) varsa fosamprenavir kullanımı yasaktır.
Fosamprenavir içeren ilaçlar aşağıdaki preparatlarla birlikte alınmamalıdır:
- Astemizol veya Terfenadin (alerjilerin semptomatik tedavisi)
- Alfuzosin (prostat hastalığının tedavisi)
- Sisaprid (hazımsızlık tedavisi)
- Pimozid (şizofreni tedavisi)
- Ergotamin türevleri (bazı baş ağrısı haplarında bulunur),
- Rifampisin (tüberküloz tedavisi)
- Propafenon, kinidin, flekainid veya amiodaron (kalp hastalıklarının tedavisi için müstahzarlar)
- Sildenafil (erektil disfonksiyon ve pulmoner damar hastalıklarının tedavisi)
- St.John's wort içeren müstahzarlar
Fosamprenavir yan etkilere neden olabilir. Şimdiye kadar aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
- ishal
- Kan kolesterolünde artış
- Kan yağ seviyelerinde artış
- Genel halsizlik ve hastalık hissi (ayrıca mide bulantısı, kusma ve karın ağrısı ile bağlantılı olarak)
- Cilt tahrişi (şişme, kaşıntı, kızarıklık
- baş ağrısı
- Baş dönmesi
- yorgunluk
- Ağızda uyuşma veya karıncalanma
- artan transaminaz ve lipaz seviyeleri
- Yüzde şişme (özellikle dudaklarda veya dilde)
- Stevens-Johnson Sendromunun Gelişimi. Bu, aynı zamanda yaşamı tehdit edebilen ciddi bir cilt reaksiyonudur.
