sulbaktam

at sulbaktam bir beta-laktamaz inhibitörüdür. Aktif bileşen, beta-laktam antibiyotiklerin (ayrıca ß-laktam antibiyotiklerinin) aktivite spektrumunu genişletir, ancak sadece zayıf bir antibakteriyel etkiye sahiptir.

Sulbactam nedir?

Tıbbi bir madde olarak sulbaktam, ß-laktamaz inhibitörleri grubuna dahildir ve sentetik bir penisilik asit sülfondur.Etkisini genişlettiği ß-laktam antibiyotiklerle kombinasyon halinde kullanılır. Kimyasal yapı aynıdır, ancak bakteriyel etki sadece zayıftır. Sulbaktamın ß-laktam antibiyotiklerle birlikte kullanılmasıyla, terapötik güvenlik, tek başına monoterapiye göre önemli ölçüde daha yüksektir.

Almanya'da, ilaç Combactam® (monopreparation) ticari adlarının yanı sıra Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp ve Unacid® (kombinasyon preparatları) adı altında satılmaktadır.

Vücut ve organlar üzerindeki farmakolojik etki

Sulbaktam, bakteriler tarafından üretilen ß-laktamazların birçok formunu inhibe eder. Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa ve Serratia tarafından üretilen ß-laktamaz "ampC Cephalosporinase" inhibe edilmemiştir. Sulbaktam, enzimin işlev görmesini engelleyen ß-laktamaz enzimine geri dönüşü olmayan bir şekilde bağlanır. Bu, antibiyotiğin inaktive olmasını engeller, böylece bakteri üzerinde antibiyotik etkisi geliştirilebilir.

Sulbaktam sindirim sisteminde zorlukla emilebilir. Bu nedenle genellikle kısa bir infüzyonla parenteral olarak uygulanır. 15 dakika süren bir infüzyonun bitiminden hemen sonra, maksimum sulbaktam serum konsantrasyonuna ulaşılır.

Kas içine bir enjeksiyonun biyoyararlanımı da yüzde 99'dur, emilim, ilacın uygulanmasından yaklaşık 30 ila 60 dakika sonra neredeyse tamamen ve güvenilir bir şekilde gerçekleşir. Sulbaktam, doku ve vücut sıvılarında iyi dağılmıştır. Dağılım sadece likörde sınırlıdır, ancak orada bir iltihap varsa etki artar.

Ss-laktamaz inhibitörleri arasında sulbaktam en büyük afiniteye sahiptir; plazma proteinlerinin oluşumu yüzde 38'dir. Sulbaktamın yaklaşık plazma yarı ömrü bir saattir.

Sulbaktam öncelikle tübüler sekresyon (üre ve asit gibi maddelerin yanı sıra birincil idrarda amonyak gibi maddelerin aktif atılımı) ve glomerüler filtrasyon (böbrek hücrelerinde kanın ultrafiltrasyonu, kan ve birincil idrarın materyal ayrılması) yoluyla atılır. Sulbaktam metabolize edilmez, bu nedenle öncelikle böbrekler yoluyla atılır.

Tedavi ve korunma için tıbbi uygulama ve kullanım

Sulbaktam, antibiyotiklerin etkisini destekler. Ne bakterisidal ne de bakteriyostatik değildir. Daha ziyade, bazı bakteriler tarafından üretilen ve antibiyotiklerde (ör. Penisilin, sefalosporin) ß-laktam halkasını parçalayabilen ß-laktamaz enzimini inhibe eder. Antibiyotik kimyasal yapısını bozarak etkisiz hale gelir. Antibiyotik, sulbaktam uygulamasıyla etkinliğini geri kazanır.

Sulbaktamın verilmesi antibiyotikten önce parenteral olarak gerçekleşir. Bu da benzer bir yarı ömre sahip olmalıdır. Doz seviyesi, patojenin duyarlılığına bağlıdır ve genellikle 0.5 ile 1.0 gram sulbaktam arasındadır. Maksimum günlük doz dört gramdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz uygun şekilde ayarlanmalıdır.

Ss-laktam antibiyotiklere aşırı duyarlılık varsa sulbaktam reçetesi endike değildir. Sulbaktam, bu yaştaki etkileri henüz tam olarak anlaşılmadığından bir yaşın altındaki çocuklarda da kullanılmamalıdır.

Sulbaktamın eş zamanlı olarak ß-laktam antibiyotik uygulanmadan uygulanması, kendi etkisi olmadığı için anlamlı değildir. Hayvan deneylerinde embriyotoksik ve teratojenik etkiler kanıtlanamamıştır. Bununla birlikte, insanlarda kullanımla ilgili yeterli deneyim yoktur. Bebeklerde henüz bir hasar tespit edilmemesine rağmen ilacın anne sütüne geçtiği açıklığa kavuşturuldu. Bu nedenle, hamilelik ve emzirme sırasında sulbaktam yalnızca endikasyon dikkatlice belirlendikten ve yarar ve risk tartıldıktan sonra uygulanmalıdır.

Riskler ve yan etkiler

Herhangi bir ilaçta olduğu gibi, sulbaktam uygulamasıyla da istenmeyen yan etkiler ortaya çıkabilir. Yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar (örn. Deri döküntüsü, artmış eozinofil sayısı, anafilaktik şok), sindirim sistemi bozuklukları, lokal enjeksiyon yeri reaksiyonları, interstisyel nefrit (böbreklerde iltihaplı hastalık) ve karaciğer değerlerinde antibiyotik. Ayrıca antibiyotiğin yan etkileri ağırlaşabilir.

Aminoglikozidler ve metronidazol gibi ilaçların eşzamanlı kullanımıyla çökelme, bulanıklaşma ve renk değişikliği meydana gelir. Bu etkileşimlerin ayrıca noradrenalin, sodyum pentotal, prednizolon ve süksametonyum klorür ile parenteral olarak uygulanabilen tetrasiklin türevleri (ör. Doksisiklin, oksitetrasiklin ve rolitetrasiklin) ile de beklenmesi beklenir, bu nedenle ayrı ayrı ilaçlar ayrı ayrı uygulanmalıdır.