Primidon farmakolojik olarak aktif antispazmodik ilaç grubundan bir antikonvülzandır. Çeşitli epilepsi formlarının uzun süreli tedavisi için kullanılır.
Primidon nedir?
Primidon, epilepsili hastalarda antikonvülsan etkiye sahiptir. Anti-epileptiklerin aktif bileşen grubuna atanmıştır. Kimyasal sınıflandırma, barbitüratlar grubunda yer alır.
Tıbbi olarak aktif maddenin bir öncüsü olan bir ön ilaçtır. İnsan organizması, primidonu epilepsi spazmlarını çözen güçlü fenobarbital (deoksifenobarbital) haline dönüştürür. Bir parçalanma maddesidir (metabolit). Bu ilaç doktorlar tarafından özel epilepsi formlarında verilir.
Farmakolojik etki
Tıbbi mekanizma henüz tam olarak araştırılmamıştır. Ancak tıp uzmanları, primidonun sinir hücrelerinin zarını (hücre duvarını) etkilediğini ve bu nedenle nöbet önleyici etkiye sahip olduğunu varsayarlar.
Primidon, çeşitli epilepsi formlarının uzun süreli tedavisinden bilinmektedir. Bu özel formlar arasında grand mal epilepsi, petit mal epilepsi, status epileptikus ve miyoklonik nöbetler bulunur. Petit mal epilepsili çocuklarda Primidon, grand mal epilepsi gelişimi açısından koruyucu bir etkiye sahiptir. Bu hastalıklar, temporal lob nöbetleri ve ayrıca tüm beyni etkileyen genelleşmiş nöbetler (grand mal epilepsi) olarak ortaya çıkar.
Beynin tek tek bölgelerini etkileyen ikincil jeneralize nöbetler (petit mal epilepsi) başka bir grubu oluşturur. Gran mal nöbetleri, tonik-klonik nöbetler olarak da bilinir. Tonik faz yaklaşık 10 ila 30 saniye sürer ve kas gerginliği ve kramplarla karakterizedir. Klonik faz sırasında, kas titremeleri ve büyük yoğunlukta düzensiz konvülsiyonlar meydana gelir. Bu aşama otuz saniye ile üç dakika arasında sürebilir. Belirtiler arasında kasılmaların başlamasından hemen önce kısa, yoğun bir ağlama, tükürük salgısı, seğirme, ıslanma, gözlerin bükülmesi, kasılmaların aniden sona ermesi, bilinç kaybı ve ardından artan yorgunluk hissi yer alır.
Nöbet oluşumunu tam olarak tahmin etmek mümkün olmadığından geriye sadece primidon gibi uygun ilaçlarla önleyici veya yatıştırıcı tedavi kalmaktadır. Bu ilaç, ilk tercih edilen ilaçların etkisiz olduğu görüldüğünde, anestezi hazırlığı ve esansiyel tremor tedavisi için ikinci seçenektir.
Tıbbi uygulama ve kullanım
Madde organizma tarafından emildikten sonra hemen metabolize olur veya fenobarbital haline dönüştürülür. Bu süreçte gelişen diğer bir aktif bileşen feniletilmalonamiddir, ancak bu çok az öneme sahiptir.
Primidon, nörotransmiter gama-aminobütirik asidin (GABA) merkezi anahtarlama noktasında bozulma ürünü fenobarbital ile birlikte çalışır. Glutamatın yanı sıra merkezi sinir sisteminin en önemli inhibe edici nörotransmiteridir. CNS'deki birçok nöronal süreçte önemli bir rol oynar. Modüle edici bir etkiye sahiptir ve uyarıcı (heyecan verici) davranan glutamata karşı (antagonist) davranır. Fenobarbital, haberci madde gama-aminobütirik asit konsantrasyonu üzerinde güçlendirici bir etkiye sahiptir ve nöbetlere yatkınlığı azaltır.
Riskler ve yan etkiler
Primidon'un yan etkileri ve ilaç etkileşimleri de vardır. İlaç maddesine veya diğer barbitüratlara karşı bilinen aşırı duyarlılık durumunda ilaç uygulanmamalıdır. Antidepresanlar, uyku hapları, opioid ağrı kesiciler ve nöroleptikler gibi merkezi depresan ilaçlar, etki modları primidon ile geliştirildiğinden kontrendikasyonlardır.
Kalsiyum bloker nimodepinin anjina pektoris (sıkı göğüs), hipertansiyon (yüksek tansiyon) ve taşikardi (hızlı kalp atışı) tedavisinde eş zamanlı kullanımı ölümcül olabilir. Bu ilaç, akut alkol zehirlenmesi belirtileri olan hastalara verilmez.
Kardiyak aritmiler, solunum sistemi hastalıkları, şiddetli sepsis ve karaciğer ve böbreklerde fonksiyonel bozukluklar olan hastalarda dikkatli bir risk-fayda değerlendirmesi yapılmalıdır. Olası bir kontrendikasyonun nedeni, organizmanın önceden hasar görmesi durumunda maddenin parçalanmasındaki önemli gecikmelerde yatmaktadır. Çoğu durumda, sağlık uzmanları hastayı dikkatle izlerken azaltılmış bir primidon dozu kullanacaktır.
Barbitürat, hamilelik ve emzirme döneminde sadece tedavi kesinlikle gerekliyse çok küçük dozlarda uygulanabilir. Yaygın yan etkiler mide bulantısı, kusma, baş ağrısı, baş dönmesi, artan uyarılma, hafıza ve dil bozuklukları, koordinasyon bozukluğu, bozulmuş algı, hazımsızlık, konvülsiyonlar, titreme, uyuşukluk ve gecikmiş reaksiyon süreleridir.
Nadiren kardiyak aritmiler, pigment bozuklukları, kan oluşum bozuklukları, anemi, cilt değişiklikleri, alerji, kas yorgunluğu ve karaciğer disfonksiyonu ortaya çıkar.
Uzun süreli tedavi, osteoporotik hastalıkların gelişme riskini artırır. Yaşlılarda ve çocuklarda sıklıkla artan uyarılabilirlik, saldırganlık ve karamsarlık gözlenmiştir. Kalp rahatsızlıklarını ve yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılan beta blokerlerin parçalanması, etki azalırken hızlanır.
Primidon, tümör hastalıklarını tedavi etmek için kullanılan digitoksin ve sitostatikler gibi kardiyak glikozitlerin etkisini azaltır. Diazepam, klonazepam, fenitoin, karbamazepin gibi antiepileptik ilaçların etkisi azalır.
Kanseri tedavi etmek için kullanılan metotreksatın yan etkileri ve toksisitesi şiddetlenir. Karaciğer enzim değerlerinin ve kan sayımlarının düzenli olarak kontrol edilmesi özellikle başlangıç aşamasında endikedir. Aynı zamanda [kortizon] alan önceki hastalıkları olan hastalarda osteoporoz riski artar.
Primidon, kontraseptiflerin çalışma şeklini etkileyebilir, bu nedenle ek kontrasepsiyon kullanılmalıdır.
Uzmanlar, ilacı almanın intihar riskini artırdığına inanıyor, bu nedenle düzenli hasta takibi şart. Çoğu ilaçta olduğu gibi, primidon ile de bir alışkanlık etkisi olasılığı vardır. Yoksunluk belirtilerini önlemek için, ilaç aniden kesilmemeli, yavaş yavaş azaltılmalıdır. Soğuk çekilme ile beyin nöbetleri mümkündür.
Olumsuz yan etki profili nedeniyle Primidone ikinci tercih edilen bir ilaçtır. Sadece daha uygun görünüme sahip alternatif ilaçlar bulunmuyorsa veya ilk tercih edilen ilaçların etkisiz olduğu kanıtlanmışsa kullanılır.
