Papaverin

Papaverin alkaloidler grubundan bir maddedir ve antispazmodikler sınıfına aittir. Alkaloid, haşhaşın kurutulmuş sütlü özsuyunda bulunur.Ancak sentetik olarak da üretilebilir.

Papaverin nedir?

Papaverin, haşhaş ve diğer ilgili haşhaş türlerinin sütlü özünde bulunan doğal bir maddedir. Ham afyon, yaklaşık yüzde bir papaverin içerir. Saf madde olan papaverin etkilidir ve aynı zamanda tüm olası yan etkilere sahip değildir. Kimyasal papaverin türevi gibi papaverin de bir cAMP fosfodiesteraz inhibitörüdür. Bu nedenle fosfodiesteraz ailesinin çeşitli alt formları üzerinde etkilidir.

Papaverin esas olarak vazodilatör bir ilaç olarak kullanılır. Spazmolitikler grubuna aittir. Spazmolitikler, düz kaslardaki gerginliği azaltan ve kramplarını hafifleten antispazmodik ilaçlardır.

Papaverinin ilk tam sentezi 1909'da araştırmacılar Pictet ve Gams tarafından gerçekleştirildi. Avusturyalı Guido Goldschmiedt birkaç yıl sonra tüm yapıyı dağıtmayı başardı. Papaverin hidroklorür, günümüzde farmasötik olarak tek bir preparat veya kombinasyon preparatları halinde kullanılmaktadır.

Farmakolojik etki

Papaverin, bir cAMP fosfodiesteraz inhibitörüdür. Fosfodiesterazlar, vücuttaki hemen hemen tüm dokularda bulunan enzimlerdir. Ortamdaki her değişiklik vücut tarafından algılanır ve bir uyaran yaratır. Bu, haberci maddeler tarafından hücrenin içine iletilir. Bu haberci maddeler aynı zamanda ikinci haberciler olarak da bilinir. İkinci haberciler, cAMP (siklik adenozin monofosfat) ve cGMP (siklik guanozin monofosfat) maddelerini içerir. Hücredeki uyarıcı tepkisinden sorumludurlar. Bu uyarıcı yanıt, örneğin hücrenin metabolizmasındaki bir değişiklik yoluyla gerçekleşebilir. Hücre içindeki sinyal iletimi fosfodiesterazlar tarafından engellenebilir. Fosfodiesterazlar, cAMP veya cGMP gibi haberci maddeleri parçalayabilir ve böylece onları etkisiz hale getirebilir.

Öte yandan fosfodiesteraz inhibitörleri, enzimlerin çalışmasına müdahale eder ve böylece hücre içinde sinyal iletimini destekler. Papaverin, cAMP'yi etkisiz kılan fosfodiesterazları bloke eden bir fosfodiesteraz inhibitörüdür. Bu şekilde haberci maddenin etkisini genişletir ve çeşitli uyaranların etkilerini yoğunlaştırırlar. CAMP düz kaslar üzerinde rahatlatıcı bir etkiye sahip olduğundan, papaverin antispazmodik ve vasküler gevşetici etkiye sahiptir.

Tıbbi uygulama ve kullanım

Papaverin esas olarak kalp cerrahisinde kullanılır. Orada, ilaç baypas operasyonları için arter kazandığında kan damarlarının krampını önler. Papaverin ayrıca mide krampları, safra kolik ve idrar yolu spazmları için antispazmodik bir ilaç olarak kullanılır. Bununla birlikte, bu endikasyonlarda, sadece antikonvülsan değil, aynı zamanda antikolinerjik etkiye sahip olduğundan, giderek artan bir şekilde antispazmodik propiverin ile değiştirilmektedir.

Papaverinin diğer bir uygulama alanı erkeklerde görülen sertleşme bozukluğudur. Bunun için ilaç erkek üyenin sertleşme dokusuna enjekte edilir. Vazodilasyon daha sonra penise artan kan akışına ve dolayısıyla bir ereksiyona yol açar. Bu terapi aynı zamanda erektil doku oto-enjeksiyon tedavisi (SKAT) olarak da bilinir.

Nadir durumlarda papaverin, periferik veya serebral dolaşım bozukluklarını tedavi etmek için de kullanılır. İlaçla tedavi, bu endikasyonlar için tartışmalıdır.

İlaçlarınızı burada bulabilirsiniz

Riskler ve yan etkiler

Papaverin alırken hemipleji, epileptik nöbetler, pupiller bozukluklar veya bozulmuş bilinç gibi nörolojik kusurlar meydana gelebilir. İlacın vazodilatör etkisi, kan basıncında yaşamı tehdit eden bir düşüşe neden olabilir. Ayrıca beyindeki basınç artabilir. Ancak genel olarak yan etkiler nadirdir.

Ancak erektil doku otoenjeksiyon tedavisinde papaverin enjeksiyonu daha fazla risk taşır. Bu, ağrılı ve kalıcı bir ereksiyona neden olabilir. Uyarılmadan bu kalıcı ereksiyon şekli priapizm olarak bilinir. Ereksiyon iki saatten uzun sürer ve tedavi edilmezse ciddi ereksiyon bozukluğuna neden olabilir.

Papaverin enjekte edildikten sonra da ciddi alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir. Bunlar kızarıklık, kurdeşen, göğüste sıkışma veya vücutta şişme şeklinde ortaya çıkar. Bu semptomları yaşarsanız, hemen bir doktora görünmelisiniz. Aşırı yorgunluk, düzensiz kalp atışı, mide bulantısı, kusma ve ciltte ve gözlerde sararma (sarılık) da acil tıbbi yardım gerektirir.

Küçük yan etkiler arasında ishal, kabızlık, baş dönmesi, iştahsızlık, mide rahatsızlığı veya enjeksiyon bölgesinde hafif kızarıklık bulunur. Bu yan etkiler devam ederse veya kötüleşirse, ayrıca bir doktora görünmelisiniz.